Tüm Kategoriler
ENEN
GLP-1

GLP-1

Ana Sayfa >  GLP-1

GLP-1

GLP-1'in açıklaması


Glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1), 37 amino asitten oluşan bir hormondur. Bozulmamış biyolojik olarak aktif GLP-1, GLP-1 (7-36) amid ve GLP-1 (7-37)'ye bağlıdır. Glukagon sekresyonunu azaltmak ve insülin ve somatostatin sekresyonunu arttırmak için GLP-1 (7-36) amid ve GLP-1 (7-37), pankreatik adacık β üzerinde tanımlanan GLP-1 reseptörüne (GLP1R) bağlanır ve onu etkiler. -hücreler, δ-hücreler ve α-hücreler. Ayrıca GLP-1 ve GLP-1R agonistleri çeşitli pankreas dışı etkilerle kan şekerinin düşürülmesine ve kilo verilmesine de katkıda bulunur.

İnsan GLP-1'in vücuttaki yarı ömrü kısadır. Dolayısıyla, GLP-1 analogları (GLP-1R agonistleri olarak), bu hormonun gücünü ve farmakolojik etkilerini korurken stabilitesini geliştirmek için yapısının modifikasyonları yoluyla geliştirilir.


Terapötik Kullanıma Yönelik GLP-1 Analogları


Eksenatid, eksenatid uzatılmış salınımlı (ER), lixisenatid, liraglutid, dulaglutid, semaglutid ve oral semaglutid dahil olmak üzere çeşitli GLP-1 reseptörü agonistleri mevcuttur. Ancak satışların azalması nedeniyle albiglutid 2017 yılında durduruldu. 2005 yılında FDA, ilk GLP-1 reseptör agonisti eksenatidi onayladı. Oral semaglutid (FDA tarafından 1'da onaylanmıştır) dışındaki tüm GLP-2019 analogları deri altından uygulanır.

Ayrıca semaglutid, 2021 yılında kronik kilo yönetimi için FDA tarafından onaylanmıştır ve haftada bir kez 2.4 mg'lık yüksek dozda enjekte edildiğinde kilo verme çalışmalarında etkinlik göstermiştir. Yüksek doz liraglutid ve semaglutid dışındaki diğer GLP-1 reseptör agonistlerinin de kilo vermede iyi bir etkiye sahip olduğu gösterilmiştir ancak bu endikasyon için FDA tarafından onaylanmamıştır.


Name

TDosya türleri

SYapı Özellikleri

Exenatid'in

Kısa etkili

Eksenatid, insan GLP-39'e %53 amino asit dizisi özdeşliği olan 1 amino asitli bir peptid amiddir. 2. pozisyondaki bir anahtar amino asit ikamesi, DPP-4'e karşı tam direnç kazandırır.

liraglutid

Kısa etkili

Liraglutid, %97 amino asit kalıntısı özdeşliğiyle yapısal olarak doğal GLP-1'e (7-37) benzer. Liraglutid ve insan GLP-1'i arasındaki farklar, Lys'in 28. pozisyonda Arg ile değiştirilmiş olmasıdır; Lys'teki 20 pozisyonundaki glutamat ayırıcı, palmitik asidi konjugat eder. Yağ asidi konjugasyonu, serum albüminine bağlanma ve deri altı alanda kendi kendine bağlanma yoluyla etki süresini uzatır.

albiglutid

Uzun etkili

Albiglutid, iki GLP-1(7-36) molekülünün insan serum albümini ile tandem füzyonudur. Peptit dizisi, 8. pozisyonda Gly'den Ala'ya kaydırılır; bu, DPP-4 aracılı protein toplanmasına karşı direnci arttırır. Ayrıca bu peptidin albumin ile füzyonu insanlarda yarı ömrünü 6-8 gün uzatmaktadır.

Dulaglutid

Uzun etkili

Dulaglutid, IgG Fc'ye kovalent olarak kaynaşmış rekombinant DNA'dan oluşan bir GLP-1 (7-37) polipeptit analoğudur. Dulaglutidin yapısı çözünürlüğü arttırır, immünojeniteyi azaltır ve renal klirensi azaltır.

Lixisenatide

Kısa etkili

Liksisenatid, eksenatide benzer yapıya sahip (yalnızca bir amino asitle farklılık gösteren) 44 amino asitlik bir peptid içerir. Orijinal eksenatid sekansı, C terminaline altı lizin tortusunun eklenmesi ve C terminalinden prolinin çıkarılmasıyla genişletildi. Bu modifikasyon, eksenatidin yarı ömrünü hafifçe 3-4 saate uzatarak günde bir kez deri altından enjekte edilmesine ve daha da önemlisi GLP-1 reseptörüne bağlanmasını dört katına çıkarmasına olanak tanıdı.

Semaglutide

Uzun etkili

Uzun etkili bir GLP-1 agonisti olan semaglutid, liraglutidden iki noktada farklılık gösterir. Pos2'nin yerini Aib(U) aldı-DPP-4'ün enzimatik bozunmasına karşı onu önemli ölçüde koruyan bir modifikasyon. Ek olarak, modifiye edilmiş yağ asidi zincirinin ve iki PEG2 ara ürününün hem in vitro hem de in vivo uzun süreli etkinlik için optimal olduğu gösterilmiştir.

beinaglutide

Kısa etkili

Benalutid, insan GLP-1'ine (1-100) neredeyse %1 homolog olan bir rekombinant insan GLP-7 polipeptididir (rhGLP-36).

PEG-Loksenatid

Uzun etkili

Polietilen glikol loksenatid (PEG-Loxe), PEG bağlantılı yeni bir GLP-1 analogudur. Loksenatid eksendin-4'ten türetilmiştir ve insan GLP-53'e %1 homoloji gösterir..



Yaohai Bio-Pharma, GLP-1 için Tek Noktadan CDMO Çözümü Sunuyor


  • Mikrobiyal Suş Mühendisliği ve Tarama
  • Mikrobiyal Hücre Bankacılığı (PCB/MCB/WCB)
  • Yukarı Yönde Süreç Geliştirme
  • Aşağı Yönde Süreç Geliştirme
  • Formülasyon Geliştirme
  • GMP Üretimi
  • Doldur ve Bitir
  • Analitik ve Test
  • Düzenleyici İşler


GLP-1 veya GLP-1 Analogları Popelines


Genel isim

Marka adı/

Alternatif ad

İfade Sistemi

Endikasyonları

Üretici firma

Son aşama

Liraglutid Rekombinant

Saxenda, Victoza,诺和力

Maya (Saccharomyces cerevisiae)

Kardiyovasküler hastalıklar, Obezite, Aşırı Kilo, Tip 2 diyabet

Novo Nordisk

onay

Semaglutid (Enjeksiyon)

Ozempic, Wegovy,诺和泰

Maya

Tip 2 diyabet, Fazla Kilo, Obezite, Kalp yetmezliği, Alkolsüz Steatohepatit,

Novo Nordisk

onay

Semaglutid (Oral)

Rybelsus

Maya

Tip 2 diyabet, Aşırı Kilo, Obezite, Alzheimer hastalığı

Novo Nordisk

onay

albiglutid

Albugo, Eperzan, Synria

Maya (Saccharomyces
cerevisiae)

Tip 2 diyabetes mellitus

GSK

Geri çekmek

Bydureon, Byetta

Exenatid'in

N.A. (Kimyasal sentez)

Tip 2 diyabetes mellitus

Amylin İlaç, AstraZeneca

Aonay

Dulaglutid

Gerçeklik

CHO hücresi

Tip 2 diyabetes mellitus

Eli Lilly

onay

beinaglutide

谊生泰,菲塑美

E. coli

Tip 2 diyabet, Obezite, Aşırı Kilo

Şanghay Benemae İlaç

onay

Liraglutid Biyobenzer

利鲁平

E. coli

Tip 2 diyabet, Obezite, Aşırı Kilo, Diyabet

Hangzhou Zhongmei, Jiuyuan Gen Mühendisliği

onay

Liraglutid Biyobenzer

统博力

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

Tonghua Dongbao

onay

Eknoglutid

XW003

E. coli

Tip 2 diyabet | Obezite | Alkolsüz steatohepatit(alkolsüz steatohepatit,NASH)

Sciwind Biyobilimleri

Evre III

Eksendin-4

Rekombinant eksenatid, aktif madde

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

Dongguan Baolijian Biyomühendislik

Evre III

Rekombinant eksendin 4

UNI RE4

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

Uni-Bio Bilim Grubu

Evre III

rExenatide-4

Rekombinant eksenatid-4, RE-4

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

CSPC Zhongqi İlaç Teknolojisi

Evre III

Liraglutid biyobenzeri

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

SL Pharmaceutica, Protein Yolu Biyoteknolojisi

Evre III

Liraglutid biyobenzeri

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Obezite | Fazla kilolu | Tip 2 diyabet

Wanbang Biyofarmasötikleri

Evre III

Liraglutid biyobenzeri

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

Zhuhai Birleşik Laboratuvarları

Evre III

Semaglutid biyobenzer

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

Livzon Grubu

Evre III

Avexitide

Avexitide (USAN), Avexitide asetat, Exendin 9-39

Bekleyen Güncelleme

Post-Bariatrik Hipoglisemi (PBH), Konjenital Hiperinsülinizm (HI)

Cambridge University Press, Eiger BioPharmaceuticals, Stanford Üniversitesi

Faz II

Efinopegdutid

Glukagon, JNJ-64565111, HM12525A, MK-6024

Bekleyen Güncelleme

Alkolsüz Steatohepatit | Tip 2 diyabet

Hanmi İlaç, MSD

Faz II

Oksintomodulin

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabet, Obezite

Xenetic Biosciences, Pharmsynthez PJSC

Faz II

PB-1023

Glymera, GLP-1-ELP-120

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

PhaseBio zararlı ilaçları, ImmunoForge

Faz II

Retatrutid

LY 3437943

Bekleyen Güncelleme

Obezite | Aşırı kilo, Tip 2 diyabet

Eli Lilly

Faz II

GZR-18

GZR18

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabet | Obezite, Aşırı Kilo

Gan & Lee İlaç

Aşama I / II

E2HSA

Rekombinant eksenatid-insan serum albümini füzyon proteini

Bekleyen Güncelleme

Diyabet

Zhejiang Huayang

I. Aşama

GLP-1 analog füzyon proteini

Rekombinant insan glukagon benzeri peptid-1 analog füzyon proteini, insan serum albümini(HSA)

Bekleyen Güncelleme

Diyabet

Jiangsu T-Mab Biyofarma

I. Aşama

HB 1085

İnsülinotropik Hormon Salgı Peptit Füzyon Proteini

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabet, Obezite

Wuxi Hebang

I. Aşama

Eksendin-9,39

Eksenatid9-39

Bekleyen Güncelleme

Diyabet | Obezite

Mayo Clinic

I. Aşama

Glukagon benzeri peptit 1

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Tip 1 Diyabetes Mellitus, İnsülin Direnci

Virginia Üniversitesi Vakfı

I. Aşama

NN-9277

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Kilolu

Novo Nordisk A / S

I. Aşama

Oksintomodulin peptid analogları

OXM, glukagon-37

Bekleyen Güncelleme

Diyabet, Obezite

Imperial College London

I. Aşama

VTC-G15

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Tip 1 diyabetes mellitus

Kitle Generali Brigham, Inc.

I. Aşama

XW-004

Oral GLP-1 analogu

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabet, Alkolsüz Steatohepatit, Obezite

Sciwind Biyobilimleri

I. Aşama

XW-014

XW-014

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabet, Alkolsüz Steatohepatit, Obezite

Sciwind Biyobilimleri

I. Aşama

Liraglutid biyobenzeri

TQZ2451

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

Chia Tai Tianqing İlaç

Onaya Gönder

Liraglutid biyobenzeri

4P-004,4P004

Bekleyen Güncelleme

Diz Artriti

4Hareketli Biyoteknoloji

I. Aşama

Liraglutid biyobenzeri

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

Sciwind Biosciences, Etinpro

I. Aşama

Semaglutid biyobenzeri ve Şangay Bovax Biyoteknolojisi)

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

Chongqing Chenan Biyofarmasötik, Shanghai Bovax Biyoteknoloji

I. Aşama

Semaglutid biyobenzer

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

Hangzhou Zhongmei Huadong, Chongqing Paijin Biyoteknoloji

I. Aşama

Semaglutid biyobenzer

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabet, Alzheimer hastalığı, Alkolsüz Steatohepatit, Obezite

Zhuhai Birleşik Laboratuvarları, Zhongshan Şubesi

I. Aşama

Semaglutid Biyobenzer

PJ-007

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabet, Obezite

Huadong Tıp, Chongqing Peg-Bio Biyofarma

I. Aşama

Liraglutid biyobenzeri

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Tip 2 diyabetes mellitus

Nobot Biyoteknolojisi

Klinik Deneme Başvurusu

Semaglutid biyobenzer

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Bekleyen Güncelleme

Zhuhai Birleşik

Klinik çalışmaUygulama


Referans:


[1] Ussher JR, Drucker DJ. Glukagon benzeri peptid 1 reseptör agonistleri: kardiyovasküler faydalar ve etki mekanizmaları. Nat Rev Cardiol. 2023 Temmuz;20(7):463-474. doi: 10.1038/s41569-023-00849-3.

Ücretsiz Fiyat Teklifi Al

İletişime geçin